El uso de estimulantes para el tratamiento sintomático de la narcolepsia se remonta a los años treinta cuando comenzaron a indicarse efedrina y anfetamina. Poco después, en 1937, se llevó a cabo el primer estudio clínico avalando la eficacia de un estimulante para el tratamiento del síndrome hiperactivo. Por entonces, Charles Bradley dirigió en Providence (Rhode Island) un ensayo en que se administró anfetamina (benzedrina) a un grupo de niños hiperactivos. Las conclusiones del reporte fueron entusiastas: se habían observado progresos significativos. Fue sintetizado en Suiza en 1944 por el Dr. Leandro Panizzon y lanzado al mercado y patentado en 1954. La acción del metilfenidato sobre el organismo humano reveló, con respecto a los fármacos de su clase conocidos hasta el momento, las reacciones adversas, como la supresión del apetito y el insomnio, eran menos frecuentes o mejor toleradas. Hoy en día el metilfenidato es la medicación más comúnmente prescrita para tratar el TDAH (Trastorno por déficit de atención con hiperactividad) en todo el mundo. Más del 75% de las recetas de MFD son extendidas a niños, siendo aquel trastorno unas cuatro veces más frecuente entre los varones que entre las niñas. La producción y prescripción del MFD creció significativamente en los años noventa, especialmente en los Estados Unidos, en la medida en que el diagnóstico de TDAH pasó a ser mejor comprendido y aceptado más generalizadamente dentro de las comunidades médicas y de salud mental.